主な直接的な原因は血流不足です。これは加齢やストレスで血管の筋肉が硬くなって、ゆるまないことです。これを改善する鍵となるのが、筋肉をゆるめる働きをするサイクリックGMPという物質です。サイクリックGMPは、一酸化窒素(NO）の助けを借りて血管の筋肉のなかで生み出されています。ところが、“ある酵素”によってサイクリックGMPは分解され、その働きを失ってしまいます。この酵素こそが、ホスホジエステラーゼ5（PDE5）です。PDE5阻害薬は名前の通り、このPDE5の働きを妨げることによって、筋肉がゆるむ作用を増強し、血管を広げて血流を改善するのです。
血流が保たれ、周囲の細胞に栄養や酸素がいきわたるようになると、ダメージを受けていた血管の筋肉のコリ症状が改善されます。
また、歳を重ねるにつれて、一酸化窒素(NO）ができにくくなることがわかっており、高齢者ではサイクリックGMPが減少していると考えられています。このことからも、PDE5を阻害し、サイクリックGMPを増やすことがED症状改善の大きなポイントだといえると考えます。
※一酸化窒素を作るのは男性ホルモンのテストステロンです。